Скидка 200 ₽
на первый заказ от
1000₽ в приложении!
Скачать
Аллергия Антибиотики Антисептики Бронхиальная астма Варикозное расширение вен Геморрой Глазные средства Гомеопатия Гормональные препараты Дерматология Диабет Желудочно-кишечные средства Женское здоровье Иммунитет Контрацепция Кровь и кровообращение Лекарственные травы Мочеполовая система Мужское здоровье Нервная система Обезболивающие средства Онкология Опорно-двигательный аппарат Паразиты Потенция Похудение Простуда и грипп Противовирусные препараты Противовоспалительные препараты Противогрибковые препараты Сердечно-сосудистые препараты Стоматологические препараты Табачная, алкогольная, наркотическая зависимость Тонизирующие, общеукрепляющие Ушные средства Холестерин Щитовидная железа Витаминно-минеральные комплексы Витаминно-минеральные комплексы с прочими компонентами Витаминные комплексы (поливитамины) Витаминные препараты Витамины БАД Минеральные вещества БАД в сезон простуд БАД для детей и кормящих мам БАД для женского здоровья БАД для зрения и слуха БАД для кожи и волос БАД для костей и суставов БАД для мочеполовой системы БАД для мужского здоровья БАД для нервной системы БАД для обмена веществ БАД для пищеварения БАД для похудения БАД для сердца и сосудов БАД для укрепления иммунитета БАД источник минеральных веществ БАД от вредных привычек БАД фиточай Аптечки Лубриканты Медицинская одежда Перевязочные материалы Пластыри Презервативы Протезы внутрисуставной жидкости Прочие медицинские изделия Средства реабилитации Стетоскопы Тесты Товары для ухода за больными Фонендоскопы Шприцы и капельницы Анализаторы Глюкометры и принадлежности Ингаляторы Ирригаторы Массажеры медицинские Облучатели медицинские Приборы для лечения предстательной железы Термометры Тонометры и принадлежности Увлажнители воздуха Электрогрелки Аспираторы для носа Детская гигиена и уход Детское питание Для беременных Игрушки Подгузники и пеленки детские Принадлежности для кормления Принадлежности для купания Пустышки и прорезыватели Товары для кормящих Чаи для кормящих мам Диетическое питание Здоровое питание Минеральная вода Напитки Гигиена полости рта Гигиенические средства из ваты Интимная гигиена Средства гигиены полости носа Средства гигиены ушей Средства для дезинфекции Средства личной гигиены Средства против насекомых и клещей Средства ухода за зубными протезами Дезодоранты и антиперспиранты Косметика для губ Косметика для мужчин Косметика для ухода за волосами Косметика для ухода за лицом Косметика для ухода за ногами Косметика для ухода за руками Косметика для ухода за телом Косметические наборы Космецевтика Солнцезащитные средства Средства для ухода за ногтями Термальная вода Эфирные и косметические масла Бандаж Компрессионный трикотаж Корректоры для стопы и пальцев Корректоры осанки Ортопедическая подушка Ортопедический воротник для шеи Ортопедический корсет Поддерживатель руки Согревающий пояс Стельки Гели для физиотерапии век Контактные линзы Растворы для контактных линз Растворы офтальмологические увлажняющие

Трулисити, 0.75 мг/0.5 мл, раствор для подкожного введения, 0,5 мл, 4 шт.

По рецепту
Цена на 02.05.2023
6  059  ₽
Нет в наличии
Узнать о поступлении
Информация о товаре
Действующее вещество:
Дозировка:
0.75 мг/0.5 мл
Форма выпуска:
раствор для подкожного введения
Количество в упаковке:
4 шт.
Производитель:
Eli Lilly
Страна:
США
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Инструкция на Трулисити 0.75 мг/0.5 мл, раствор для подкожного введения, 0,5 мл, 4 шт.

Состав

Раствор для подкожного введения 0,5 мл
активное вещество:  
дулаглутид 0,75/1,5 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0,07/0,07 мг; маннитол — 23,2/23,2 мг; полисорбат 80 (растительный) — 0,1/0,1 мг; натрия цитрата дигидрат — 1,37/1,37 мг; вода для инъекци — q.s. до 0,5/0,5 мл  

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Механизм действия. Дулаглутид является агонистом рецепторов ГПП-1 длительного действия. Его молекула состоит из двух идентичных цепей, связанных дисульфидными связями, каждая из которых содержит аналог модифицированного человеческого ГПП-1, ковалентно связанный с фрагментом тяжелой цепи (Fc) модифицированного человеческого IgG4 с помощью небольшой полипептидной цепи. Часть дулаглутида, которая является аналогом ГПП-1, приблизительно на 90% гомологична нативному человеческому ГПП-1. T1/2 нативного человеческого ГПП-1 вследствие расщепления ДПП-4 и почечного клиренса составляет 1,5–2 мин. В отличие от нативного ГПП-1, дулаглутид резистентен к расщеплению ДПП-4 и имеет большой размер, что замедляет абсорбцию и снижает почечный клиренс. Такие особенности строения обеспечивают растворимую форму и T1/2 продолжительностью 4,7 дня, благодаря чему препарат подходит для п/к введения 1 раз в неделю. Кроме того, молекула дулаглутида была создана с целью снижения иммунного ответа, опосредованного Fcγ-рецептором, и снижения иммуногенного потенциала.

Гипогликемический эффект дулаглутида обусловлен несколькими механизмами действия ГПП-1. При повышенной концентрации глюкозы дулаглутид увеличивает содержание внутриклеточного цАМФ в β-клетках поджелудочной железы, что приводит к увеличению секреции инсулина. Дулаглутид подавляет избыточную секрецию глюкагона у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что приводит к снижению выброса глюкозы печенью. Кроме того, дулаглутид замедляет скорость опорожнения желудка.

Фармакодинамика

У пациентов с сахарным диабетом типа 2, начиная уже с первого введения, дулаглутид улучшает контроль гликемии за счет устойчивого снижения концентрации глюкозы крови натощак, перед едой и после приема пищи, которое поддерживается в течение недели до введения следующей дозы.

Фармакодинамическое исследование дулаглутида показало, что у пациентов с сахарным диабетом типа 2 наблюдалось восстановление первой фазы секреции инсулина до значения, наблюдаемого у здоровых лиц, получавших плацебо, и улучшение II фазы секреции инсулина в ответ на в/в болюсное введение глюкозы. В том же исследовании было также показано, что при однократном введении дулаглутида в дозе 1,5 мг увеличивалась максимальная секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы и улучшалась функция β-клеток у пациентов с сахарным диабетом типа 2 по сравнению с плацебо.

Фармакокинетический профиль и соответствующий фармакодинамический профиль дулаглутида позволяет вводить препарат 1 раз в неделю.

Клиническая эффективность и безопасность

Контроль гликемии. Безопасность и эффективность дулаглутида оценивали в ходе 6 рандомизированных контролируемых исследований III фазы, в которых приняли участие 5171 пациент с сахарным диабетом типа 2. Из них 958 были в возрасте старше 65 лет, из которых 93 были в возрасте старше 75 лет. Данные исследования включали 3136 пациентов, которые получали дулаглутид, из них 1719 получали дулаглутид в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю, а 1417 получали дулаглутид в дозе 0,75 мг 1 раз в неделю. Во всех исследованиях дулаглутид обеспечивал клинически значимое улучшение контроля гликемии, который оценивали по гликированному гемоглобину (HbAlc).

Монотерапия

Применение дулаглутида в монотерапии изучали в ходе клинического исследования с активным контролем продолжительностью 52 нед в сравнении с метформином. Эффективность дулаглутида при применении в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю превосходила эффективность метформина в дозе 1500–2000 мг/сут в отношении снижения HbAlc и значимо большее число пациентов достигло целевого показателя HbAlc <7 и ≤6,5% при применении дулаглутида в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю, чем при применении метформина через 26 нед.

Частота документированных случаев симптоматической гипогликемии при применении дулаглутида в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю и при применении метформина составила 0,62; 0,15 и 0,09 эпизодов/пациентов/год соответственно. Случаев тяжелой гипогликемии при применении дулаглутида не наблюдалось.

Терапия в комбинации с метформином

Безопасность и эффективность дулаглутида оценивали в плацебо-контролируемом и активно-контролируемом клиническом исследовании (ситаглиптин 100 мг/сут) продолжительностью 104 нед, в котором все препараты применяли в комбинации с метформином. Применение дулаглутида в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю через 52 нед приводило к большему снижению HbAlc по сравнению с применением ситаглиптина, при этом значимо большее число пациентов при применении дулаглутида достигло целевого показателя HbAlc <7 и ≤6,5%. Данные эффекты сохранялись до конца исследования (104 нед).

Частота документированной симптоматической гипогликемии при применении дулаглутида в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю и при применении ситаглиптина составила 0,19; 0,18 и 0,17 эпизодов/пациентов/лет соответственно. Случаев тяжелой гипогликемии при применении дулаглутида не наблюдалось.

Безопасность и эффективность дулаглутида также оценивали в ходе активно-контролируемого исследования в сравнении с применением лираглутида в дозе 1,8 мг/сут (начальная доза 0,6 мг/сут; после 1 нед дозу повышали до 1,2 мг/сут, а затем на 2-й нед — до 1,8 мг/сут) продолжительностью 26 нед; оба препарата применяли в сочетании с метформином. Применение дулаглутида в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю приводило к сопоставимому снижению HbAlc и числу пациентов, достигавших целевого показателя HbAlc <7 и ≤6,5% по сравнению с терапией лираглутидом.

Частота документированной симптоматической гипогликемии при применении дулаглутида в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю составила 0,12 эпизодов/пациентов/год, а при применении лираглутида — 0,29 эпизодов/пациентов/год. Случаев тяжелой гипогликемии не наблюдалось.

Терапия в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины

В исследовании с активным контролем продолжительностью 78 нед дулаглутид сравнивали с инсулином гларгин, оба препарата применялись в сочетании с метформином и производными сульфонилмочевины. Через 52 нед применение дулаглутида в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю привело к достоверно большему снижению HbAlc по сравнению с применением инсулина гларгин, которое сохранялось и через 78 нед; тогда как снижение HbAlc при применении дулаглутида в дозе 0,75 мг 1 раз в неделю было сопоставимым со снижением HbAlc при применении инсулина гларгин. В группе применения дулаглутида в дозе 1,5 мг достоверно большее число пациентов достигло целевого HbAlc <7 или ≤6,5% через 52 и через 78 нед по сравнению с группой применения инсулина гларгин.

Частота документированных случаев симптоматической гипогликемии при применении дулаглутида в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю и при применении инсулина гларгин составила 1,67; 1,67 и 3,02 эпизодов/пациентов/лет соответственно. При применении дулаглутида в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю и инсулина гларгин наблюдалось одинаковое количество случаев тяжелой гипогликемии (по 2 случая).

Терапия в комбинации с метформином и пиоглитазоном

В плацебо-контролируемых исследованиях и исследованиях с активным контролем (доза эксенатида составляла 5 мкг 2 раза в сутки в течение первых 4 нед и 10 мкг 2 раза в сутки далее), при применении обоих препаратов в сочетании с метформином и пиоглитазоном, при введении дулаглутида в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю продемонстрировано достоверно более значимое снижение HbAlc по сравнению с плацебо и эксенатидом, которое сопровождалось значимо бóльшим числом пациентов, достигавших целевого показателя HbAlc <7 или ≤6,5%.

Частота документированных случаев симптоматической гипогликемии при применении дулаглутида в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю и эксенатида 2 раза в сутки составила 0,19; 0,14 и 0,75 эпизодов/пациентов/год соответственно. При применении дулаглутида не наблюдалось случаев тяжелой гипогликемии, при применении эксенатида было отмечено 2 случая тяжелой гипогликемии.

Терапия в комбинации с инсулином, с метформином или без метформина

В клиническом исследовании пациенты, которые получали инсулин 1 или 2 раза в сутки до начала исследования, прекращали прежний режим терапии и были рандомизированы в группы применения дулаглутида 1 раз в неделю или инсулина гларгин 1 раз в сутки; оба режима терапии проводились в сочетании с прандиальным инсулином лизпро, вводимым 3 раза в сутки в комбинации с метформином или без метформина. Через 26 нед эффективность дулаглутида при применении в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю превосходила эффективность инсулина гларгин в отношении снижения HbAlc, такой же эффект сохранялся и к 52-й нед исследования. Среднее изменение HbAlc для групп применения дулаглутида в дозе 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю и группы применения инсулина гларгин 1 раз в сутки составило −1,64% (р<0,025), −1,59% [р<0,025] и −1,41% соответственно, через 26 нед; −1,48% [р<0,025], −1,42% [р<0,025] и −1,23% соответственно, через 52 нед. Большее число пациентов при применении дулаглутида достигало целевого показателя HbAlc <7 или ≤6,5% через 26 нед и <7% через 52 нед, чем при применении инсулина гларгин.

Частота документированных случаев симптоматической гипогликемии при применении дулаглутида в дозах 1,5 или 0,75 мг 1 раз в неделю и при применении инсулина гларгин, составила 31,06; 35,66 и 40,95 эпизодов/пациентов/лет соответственно. 10 пациентов сообщили о тяжелой гипогликемии при применении дулаглутида в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю, 7 пациентов — при применении дулаглутида в дозе 0,75 мг 1 раз в неделю и 15 пациентов — при применении инсулина гларгин.

Концентрация глюкозы крови натощак

Применение дулаглутида приводило к достоверно большему снижению концентрации глюкозы в крови натощак по сравнению с исходным значением. Основной эффект в отношении концентрации глюкозы в крови натощак наблюдался через 2 нед. Улучшение концентрации глюкозы в крови натощак сохранялось на протяжении самого длительного периода исследования — 104 нед.

Концентрация глюкозы крови после еды (постпрандиальная гликемия)

Применение дулаглутида приводило к значимому снижению средней постпрандиальной гликемии по сравнению с исходной (изменение гликемии от исходного значения до первичной временной точки составило от −1,9 до −4,23 ммоль/л).

Функция β-клеток поджелудочной железы

Результаты клинических исследований показали улучшение функции β-клеток поджелудочной железы при применении дулаглутида, определенное с помощью гомеостатической модели оценки (НОМА2-%В). Эффект в отношении функции β-клеток сохранялся в течение самого длительного периода исследования — 104 нед.

Масса тела

При применении дулаглутида в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю отмечалось устойчивое снижение массы тела на протяжении исследования (изменение среднего значения от исходного значения до финальной временной точки составило от −0,35 до −2,9 кг), Изменение массы тела при применении дулаглутида в дозе 0,75 мг 1 раз в неделю варьировало от 0,86 до −2,63 кг. Снижение массы тела наблюдалось у пациентов, которые получали дулаглутид, независимо от появления тошноты, хотя численно снижение было больше в группе пациентов, у которых наблюдалась тошнота.

Результаты, основанные на опросе пациентов

Дулаглутид значительно улучшал общий показатель удовлетворенности терапией по сравнению с терапией эксенатидом 2 раза в сутки. Кроме того, выявленная частота гипергликемии и гипогликемии при применении дулаглутида была значимо ниже, чем при применении эксенатида 2 раза в сутки.

АД

Влияние дулаглутида на АД оценивали в ходе исследования с участием 755 пациентов с сахарным диабетом типа 2 с помощью амбулаторного контроля АД. Терапия дулаглутидом сопровождалась снижением сАД (разница −2,8 мм рт.ст. по сравнению с плацебо) через 16 нед. Разницы в дАД не наблюдалось. Сходные результаты для сАД и дАД были показаны в конечной точке исследования — 26 нед.

Риск для ССС

По результатам мета-анализа, исследований II и III фазы у 51 пациента (дулаглутид: 26 (N=3885); все препараты сравнения: 25 (N=2125) наблюдалось хотя бы одно явление со стороны CCC (смерть, вызванная нарушениями со стороны CCC; нелетальный инфаркт миокарда, нелетальный инсульт или госпитализация по причине нестабильной стенокардии).

Результаты показали, что при применении дулаглутида риск нарушений со стороны CCC не увеличивался относительно терапии препаратами сравнения (отношение рисков: 0,57; ДИ: (0,3; 1,1).

Доклиническая безопасность

Доклинические исследования дулаглутида не выявили особый риск для человека, согласно стандартным исследованиям фармакологической безопасности и токсичности многократных доз.

В ходе 6-месячного исследования канцерогенности на трансгенных мышах не наблюдалось онкогенного ответа. В ходе 2-летнего исследования канцерогенности на крысах при концентрации дулаглутида, в ≥7 раз превышающей терапевтическую дозу дулаглутида у человека, составляющую 1,5 мг 1 раз в неделю, дулаглутид вызывал значимое дозозависимое увеличение частоты С-клеточных опухолей щитовидной железы (аденомы и карциномы). Значимость таких результатов для человека на данный момент неизвестна.

В ходе исследований фертильности при дозах, которые ассоциировались со снижением потребления пищи и прироста массы тела у матери, наблюдалось снижение числа желтых тел и увеличение продолжительности эстрального цикла; однако влияние на показатели фертильности и зачатия или на эмбриональное развитие не наблюдалось. В ходе исследований репродуктивной токсичности у крыс и кроликов наблюдалось влияние на формирование скелета и снижение роста плода при экспозиции дулаглутида, которая в 11–44 раза превышала клиническую, но врожденных аномалий не наблюдалось. Введение дулаглутида крысам в течение периода беременности и лактации вызывало дефицит памяти у потомков женского пола при экспозиции, которая в 16 раз превышала предложенную клиническую экспозицию.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения пациентам с сахарным диабетом типа 2 Cmax дулаглутида в плазме наблюдается через 48 ч. После многократного п/к введения дулаглутида в дозе 1,5 мг пациентам с сахарным диабетом типа 2 средняя Cmax и AUC составляли приблизительно 114 нг/мл и 14000 нг·ч/мл соответственно. Css в плазме наблюдалась после 2–4 нед введения дулаглутида в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю. Концентрации после п/к введения однократной дозы дулаглутида (1,5 мг) в область живота, бедра или плеча были сопоставимы. Средняя абсолютная биодоступность дулаглутида после однократного п/к введения в дозе 1,5 или 0,75 мг составляла 47 и 65% соответственно.

Распределение. После п/к введения дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг пациентам с сахарным диабетом типа 2 средний Vss составлял приблизительно 19,2 и 17,4 л соответственно.

Метаболизм. Считается, что дулаглутид расщепляется на составляющие аминокислоты через основные пути катаболизма белков.

Выведение. Средний клиренс дулаглутида у человека в равновесном состоянии после введения в дозах 0,75 или 1,5 мг составлял 0,073 и 0,107 л/ч соответственно, с T1/2 4,5 и 4,7 дня соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Возраст пациента не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетические и фармакодинамические свойства дулаглутида.

Пол и расовая принадлежность. Пол и расовая принадлежность не оказывали клинически значимое влияние на фармакокинетику дулаглутида.

Масса тела или ИМТ. Фармакокинетический анализ показал статистически значимую обратную связь между массой тела или ИМТ и терапией дулаглутидом, однако клинически значимое влияние массы тела или ИМТ на контроль гликемии отмечено не было.

Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетику дулаглутида оценивали в ходе клинико-фармакологического исследования, в целом она была сходной у здоровых участников и пациентов с нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), включая терминальную стадию почечной недостаточности (при проведении гемодиализа). В клинических исследованиях профиль безопасности дулаглутида у пациентов с нарушением функции почек средней степени был сходен с профилем безопасности в общей популяции пациентов с сахарным диабетом типа 2. Данные исследования не включали пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетику дулаглутида оценивали в ходе клинико-фармакологического исследования, в котором у пациентов с нарушением функции печени наблюдалось статистически значимое снижение средних значений Cmax и AUC на 30 и 33% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами. При ухудшении функции увеличивалось Tmax дулаглутида. Фармакокинетические показатели дулаглутида не зависели от степени нарушения функции печени. Такие изменения не считались клинически значимыми.

Дети. Исследования фармакокинетики дулаглутида у детей не проводились.

Трулисити: Показания

Препарат Трулисити™ показан у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 с целью улучшения гликемического контроля:

- в виде монотерапии в случае, если диета и физические упражнения не обеспечивают необходимого гликемического контроля у пациентов, которым не показано применение метформина по причине непереносимости или наличия противопоказаний;

- в виде комбинированной терапии в сочетании с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин, если данные препараты вместе с диетой и физическими упражнениями не обеспечивают необходимого гликемического контроля.

Способ применения и дозы

П/к, в область живота, бедра или плеча.

Препарат нельзя вводить в/в или в/м.

Препарат можно вводить в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

Монотерапия. Рекомендуемая доза составляет 0,75 мг 1 раз в неделю.

Комбинированная терапия. Рекомендуемая доза составляет 1,5 мг 1 раз в неделю.

У пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендованная начальная доза препарата составляет 0,75 мг 1 раз в неделю.

При добавлении дулаглутида к текущей терапии метформином и/или пиоглитазоном прием метформина и/или пиоглитазона можно продолжать в той же дозе. При добавлении дулаглутида к текущей терапии производными сульфонилмочевины или прандиальным инсулином может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины или прандиального инсулина для уменьшения риска развития гипогликемии.

Дополнительный контроль гликемии для коррекции дозы дулаглутида не требуется. Дополнительный контроль гликемии может потребоваться для коррекции дозы производных сульфонилмочевины или прандиального инсулина.

Пропуск дозы. Если доза препарата Трулисити™ была пропущена, ее следует ввести как можно быстрее, если до введения следующей запланированной дозы осталось не менее 3 дней (72 ч). Если до введения следующей запланированной дозы остается менее 3 дней (72 ч), необходимо пропустить введение препарата и ввести следующую дозу в соответствии с графиком. В каждом случае пациенты могут возобновить обычный режим введения препарата 1 раз в неделю.

День введения препарата при необходимости можно изменить при условии, что последняя доза была введена не менее 3 дней (72 ч) назад.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется. Однако опыт терапии пациентов в возрасте ≥75 лет очень ограничен, у них рекомендованная начальная доза препарата составляет 0,75 мг 1 раз в неделю.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Имеется очень ограниченный опыт применения дулаглутида у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетная СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) или терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применение дулаглутида в данной популяции не рекомендовано.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность применения дулаглутида у детей младше 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Руководство по использованию Трулисити™ Дулаглутид, раствор для п/к введения 0,75 мг/0,5 мл или 1,5 мг/0,5 мл в шприц-ручке для однократного применения 1 раз в неделю

Информация о шприц-ручке для однократного применения препарата Трулисити™

Следует внимательно и полностью прочитать данное руководство по использованию и инструкцию по медицинскому применению препарата перед использованием шприц-ручки для однократного применения препарата Трулисити™. Необходимо поговорить с лечащим врачом о том, как правильно вводить препарат Трулисити™.

Шприц-ручка для однократного применения препарата Трулисити™ представляет собой одноразовое предзаполненное устройство для введения препарата, готовое к использованию. Каждая шприц-ручка содержит одну еженедельную дозу препарата Трулисити™ (0,75 мг/0,5 мл или 1,5 мг/0,5 мл). Предназначена для введения только одной дозы.

Препарат Трулисити™ вводят 1 раз в неделю. Пациенту рекомендуется сделать пометку в календаре, чтобы не забыть о введении следующей дозы.

Когда пациент нажимает на зеленую кнопку введения препарата, шприц-ручка автоматически вводит иглу в кожу, проводит инъекцию препарата и извлекает иглу после завершения инъекции.

Перед тем как приступить к использованию препарата необходимо:

1. Достать препарат из холодильника.

2. Проверить маркировку, чтобы убедиться, что взят правильный препарат и его срок годности не истек.

3. Осмотреть шприц-ручку. Не использовать ее, если замечено, что шприц-ручка повреждена или препарат мутный, изменил цвет или содержит частицы.

4. Вымыть руки.

Выбор места введения

1. Лечащий врач может помочь выбрать место для введения, которое наилучшим образом подходит пациенту.

2. Пациент может вводить себе препарат в область живота или бедра.

3. Другой человек может сделать пациенту инъекцию в область плеча.

4. Менять (чередовать) места введения препарата каждую неделю. Можно использовать один и тот же участок, но обязательно выбирать разные точки для инъекции.

Для проведения инъекции необходимо:

1. Убедиться, что шприц-ручка заблокирована. Снять и выбросить серый колпачок, закрывающий основание. Не надевать колпачок обратно, это может повредить иглу. Не прикасаться к игле.

2. Плотно прижать прозрачное основание к поверхности кожи в месте инъекции. Разблокировать, повернув фиксирующее кольцо.

3. Нажать и удерживать зеленую кнопку введения препарата, пока не прозвучит громкий щелчок.

4. Продолжать плотно прижимать прозрачное основание к коже, пока не прозвучит второй щелчок. Это произойдет, когда игла начнет втягиваться обратно, приблизительно через 5–10 с. Убрать шприц-ручку с кожи. Пациент узнает о том, что инъекция завершена, когда станет видна серая часть механизма.

Хранение и обращение

В шприц-ручке имеются стеклянные детали. Следует обращаться с устройством аккуратно. Если пациент уронит его на твердую поверхность, не пользоваться им. Использовать для инъекции новую шприц-ручку;

Хранить шприц-ручку в холодильнике;

Если после приобретения в аптеке хранение в холодильнике невозможно, пациент может хранить шприц-ручку при температуре не выше 30 °C не более 14 дней;

Не замораживать шприц-ручку. Если шприц-ручка была заморожена, не использовать ее.

Хранить шприц-ручку в оригинальной картонной упаковке для защиты от света, в местах, недоступных для детей.

Полная информацию о надлежащих условиях хранения содержится в инструкции по медицинскому применению препарата.

Утилизация шприц-ручки

Утилизировать шприц-ручку в контейнере для острых предметов или как рекомендовано лечащим врачом.

Не подвергать повторной переработке заполненный контейнер для острых предметов.

Спросить лечащего врача о возможных способах утилизации препаратов, которые больше не используются.

Если у пациента имеются нарушения зрения, не использовать шприц-ручку для однократного применения препарата Трулисити™ без помощи специально обученного ее использованию лица.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении дулаглутида у беременных женщин отсутствуют или их объем ограничен.

Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности, поэтому применение дулаглутида противопоказано во время беременности.

Сведения о проникновении дулаглутида в грудное молоко отсутствуют. Нельзя исключить риск для новорожденных/грудных детей. Применение дулаглутида в период грудного вскармливания противопоказано.

Трулисити: Противопоказания

гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз;

тяжелые нарушения функции почек;

хроническая сердечная недостаточность;

тяжелые заболевания ЖКТ, в т.ч. тяжелый парез желудка;

острый панкреатит;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты, принимающие пероральные препараты, которые требуют быстрого всасывания в ЖКТ; пациенты в возрасте 75 лет и старше.

Трулисити: Побочные действия

Обзор профиля безопасности

В ходе проведенных клинических исследований II и III фазы 4006 пациентов получали дулаглутид в виде монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими препаратами. Наиболее частыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были реакции со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею.

В целом, данные реакции были легкими или умеренными и временными по характеру.

Приведенные ниже нежелательные реакции были выявлены в ходе оценки результатов клинических исследований II и III фазы; они указаны в соответствии с поражением органов и систем органов в порядке уменьшения частоты (очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 — <1/10; нечасто — ≥1/1000 — <1/100; редко — ≥1/10000 — <1/1000; очень редко — <1/10000). Внутри каждой категории нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения частоты.

Нарушения обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия1 (при применении в сочетании с прандиальным инсулином и метформином2 или метформином и глимепиридом); часто — гипогликемия (при применении в качестве монотерапии или в сочетании с метформином и пиоглитазоном).

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея, рвота2, боль в животе2; часто — снижение аппетита, диспепсия, запор, метеоризм, вздутие живота, ГЭРБ, отрыжка; редко — острый панкреатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, нечасто — реакции в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — синусовая тахикардия, AV блокада первой степени.

1Документированная симптоматическая гипогликемия и концентрация глюкозы крови ≤3,9 ммоль/л.

2Только для дулаглутида в дозе 1,5 мг. Частота нежелательных реакций для дулаглутида в дозе 0,75 мг соответствует более низкой категории.

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия. При применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю в виде монотерапии или в сочетании с метформином или метформином и пиоглитазоном частота документированной симптоматической гипогликемии составляла от 5,9 до 10,9% или от 0,14 до 0,62 явлений/пациентов/год, случаев тяжелой гипогликемии не отмечалось.

При применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю в сочетании с производными сульфонилмочевины (плюс метформин) частота документированной симптоматической гипогликемии составляла 39 и 40,3% или 1,67 и 1,67 явлений/пациентов/год соответственно. Частота явлений тяжелой гипогликемии составляла 0 и 0,7% или 0 и 0,01 явлений/пациентов/год соответственно.

При применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю в сочетании с прандиальным инсулином частота гипогликемии составляла 85,3 и 80% или 35,66 и 31,06 явлений/пациентов/год соответственно. Частота явлений тяжелой гипогликемии составляла 2,4 и 3,4% или 0,05 и 0,06 явлений/пациентов/год соответственно.

Нежелательные реакции со стороны ЖКТ. Совокупная отчетность о явлениях со стороны ЖКТ в течение периода до 104 нед при применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю соответственно включала тошноту (12,9 и 21,2%), диарею (10,7 и 13,7%) и рвоту (6,9 и 11,5%). Обычно они имели легкую или умеренную степень тяжести, их максимальная частота отмечалась в течение первых 2 нед терапии и быстро снижалась в течение следующих 4 нед, после чего частота оставалась относительно постоянной.

В клинико-фармакологических исследованиях, которые проводились с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 и продолжались до 6 нед, большинство явлений со стороны ЖКТ отмечались в течение первых 2–3 дней после приема первой дозы, их частота снижалась при применении следующих доз.

Острый панкреатит. Частота острого панкреатита в клинических исследованиях II и III фазы составила 0,07% при применении дулаглутида по сравнению с 0,14% при применении плацебо и 0,19% при применении препаратов сравнения, при дополнительной базовой гипогликемической терапии или без нее.

Ферменты поджелудочной железы. Применение дулаглутида связано со средним увеличением активности ферментов поджелудочной железы (липаза и/или панкреатическая амилаза) на 11–21% по сравнению с исходными показателями. В отсутствие других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором для развития острого панкреатита.

Увеличение ЧСС. При применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю наблюдалось небольшое среднее увеличение ЧСС на 2–4 уд./мин и частоты синусовой тахикардии на 1,3 и 1,4% соответственно, которая сопровождалась увеличением по сравнению с исходным показателем на ≥15 уд./мин.

AV блокада I степени/увеличение интервала PR. При применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю наблюдалось небольшое среднее увеличение интервала PR на 2–3 мс по сравнению с исходным показателем, и частоты AV блокады I степени — на 1,5 и 2,4% соответственно.

Иммуногенность. В ходе клинических исследований применение дулаглутида сопровождалось выявлением появившихся в ходе терапии антител к дулаглутиду с частотой 1,6%, что указывает на то, что структурные изменения в ГПП-1 и модифицированные участки IgG4 в молекуле дулаглутида наряду с высокой гомологичностью нативному ГПП-1 и нативному IgG4 минимизируют риск развития иммунного ответа при терапии дулаглутидом. Пациенты, у которых вырабатывались антитела к дулаглутиду, обычно имели низкий титр антител; тем не менее, несмотря на небольшое число пациентов, у которых формировались антитела к дулаглутиду, оценка результатов клинических исследований III фазы не выявила явного влияния антител к дулаглутиду на изменение показателя HbAlc.

Гиперчувствительность. В клинических исследованиях II и III фазы явления системной гиперчувствительности (тяжелая крапивница, обширные высыпания, отек лица, отек губ) наблюдались у 0,5% пациентов, которые получали дулаглутид. Ни у одного пациента с системной гиперчувствительностью не вырабатывались антитела к дулаглутиду.

Реакции в месте введения. Реакции в месте введения наблюдались у 1,9% пациентов, получавших дулаглутид. Потенциально иммуноопосредованные нежелательные явления в месте инъекции (например сыпь, эритема) отмечались у 0,7% пациентов и обычно были легкими.

Досрочное прекращение участия в клинических исследованиях по причине нежелательных явлений. В ходе исследований продолжительностью 26 нед частота досрочного прекращения участия по причине нежелательных явлений составляла 2,6% (0,75 мг 1 раз в неделю) и 6,1% (1,5 мг 1 раз в неделю) при применении дулаглутида по сравнению с 3,7% при применении плацебо. На всем протяжении исследования (до 104 нед) частота досрочного прекращения участия по причине нежелательных явлений при применении дулаглутида составляла 5,1% (0,75 мг 1 раз в неделю) и 8,4% (1,5 мг 1 раз в неделю). Наиболее частыми нежелательными реакциями, которые вели к досрочному прекращению участия в группах применения дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг 1 раз в неделю, были тошнота (1 и 1,9%), диарея (0,5 и 0,6%) и рвота (0,4 и 0,6%), в основном такие реакции отмечались в течение первых 4–6 нед терапии.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ и гипогликемия (по данным клинических исследований).

Лечение: симптоматическая терапия в соответствии с клиническими признаками и симптомами.

Взаимодействие

Дулаглутид вызывает задержку скорости опорожнения желудка, следовательно, обладает способностью воздействовать на всасывание пероральных препаратов при одновременном применении. Дулаглутид следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих пероральные препараты, которые требуют быстрого всасывания в ЖКТ. Задержка скорости опорожнения желудка может незначительно увеличить экспозицию препаратов с замедленным высвобождением за счет увеличения времени высвобождения препарата.

Парацетамол. После введения первой дозы дулаглутида в дозах 1 или 3 мг Cmax парацетамола снижалась на 36 и 50% соответственно, а медиана Tmax достигалась позднее (через 3 и 4 ч соответственно). После одновременного применения с дулаглутидом в дозе до 3 мг в равновесном состоянии не наблюдалось статистически значимой разницы значений AUC0–12, Cmax или Tmax парацетамола. При применении с дулаглутидом коррекция дозы парацетамола не требуется.

Аторвастатин. Одновременное применение дулаглутида с аторвастатином вызывало снижение Cmax и AUC0–∞ аторвастатина и его основного метаболита о-гидроксиаторвастатина до 70 и 21% соответственно. Средний T1/2 аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина после введения дулаглутида увеличивался на 17 и 41% соответственно. Такие изменения не считаются клинически значимыми. При совместном применении с дулаглутидом коррекция дозы аторвастатина не требуется.

Дигоксин. После одновременного применения дигоксина в равновесном состоянии с двумя последовательными дозами дулаглутида общая экспозиция (AUC0–τ) и Tmax дигоксина не изменялись; Cmax снижалась на 22% максимально. Считается, что такое изменение не имеет клинических последствий. При применении с дулаглутидом коррекция дозы дигоксина не требуется.

Гипотензивные препараты. Одновременное применение многократных доз дулаглутида с лизиноприлом в равновесном состоянии не вызывало клинически значимые изменения AUC или Cmax лизиноприла. Статистически значимая задержка Tmax лизиноприла приблизительно на 1 ч наблюдалась в 3-й и 24-й дни исследования. При одновременном применении однократной дозы дулаглутида с метопрололом AUC или Cmax метопролола увеличивались на 19 и 32% соответственно. Несмотря на то что Tmax метопролола достигалось на 1 ч позже, такое изменение не было статистически значимым. Данные изменения не считались значимыми с клинической точки зрения; таким образом, коррекция дозы лизиноприла или метопролола при применении с дулаглутидом не требуется.

Варфарин. После одновременного применения с дулаглутидом концентрация S- и R-варфарина, а также Cmax R-варфарина не изменялись, а Cmax S-варфарина снижалась до 22%. AUC для МНО увеличивалась на 2%, что, вероятно, не имеет клинического значения, влияние на максимальное значение МНО (МНОmах) не наблюдалось. Время ответа по МНО (TМНОmах) удлинялось на 6 ч, что согласуется с задержкой Tmax приблизительно на 4 и 6 ч для S- и R-варфарина соответственно.

Такие изменения не считаются клинически значимыми. Коррекция дозы варфарина при применении с дулаглутидом не требуется.

Пероральные контрацептивы. Одновременное применение дулаглутида с пероральными контрацептивами (норгестимат 0,18 мг/этинилэстрадиол 0,025 мг) не оказывало влияние на общую экспозицию норэлгестромина и этинилэстрадиола. Для норэлгестромина и этинилэстрадиола наблюдалось статистически значимое снижение Cmax на 26 и 13%, и задержка Tmax на 2 и 0,3 ч соответственно. Такие наблюдения не считаются клинически значимыми. Коррекция дозы пероральных контрацептивов при применении с дулаглутидом не требуется.

Метформин. После одновременного применения многократных доз дулаглутида и метформина с обычным высвобождением в равновесном состоянии AUCτ увеличивалась до 15%, а Cmax снижалась до 12%, Tmax не изменялось. Такие изменения соответствуют задержке опорожнения желудка, которую вызывает дулаглутид, и находятся в пределах вариабельности фармакокинетики метформина и поэтому не считаются клинически значимыми. Коррекция дозы метформина обычного высвобождения при одновременном применении с дулаглутидом не требуется.

Ситаглиптин. При одновременном применении с однократной дозой дулаглутида концентрация ситаглиптина не изменялась. После одновременного применения с двумя последовательными дозами дулаглутида AUC0–τ и Cmax ситаглиптина снижались приблизительно на 7,4 и 23,1% соответственно. Tmax ситаглиптина увеличивалось приблизительно на 0,5 ч после одновременного применения с дулаглутидом по сравнению с монотерапией ситаглиптином.

Ситаглиптин может вызывать ингибирование на 80% ДПП-4 в течение 24 ч. При одновременном применении дулаглутида и ситаглиптина экспозиция и Cmax дулаглутида увеличивались приблизительно на 38 и 27% соответственно, а медианное Tmax увеличивалось примерно до 24 ч. Таким образом, дулаглутид обладает высокой степенью защиты от инактивации ДПП-4.

Особые указания

Дулаглутид не рекомендуется применять у пациентов с сахарным диабетом типа 1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Со стороны ЖКТ. Применение агонистов рецепторов ГПП-1 может быть связано с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ. Это следует учитывать при применении дулаглутида у пациентов с нарушением функции почек, т.к. диспептические явления (тошнота, рвота и/или диарея) могут вызвать обезвоживание, которое может привести к ухудшению функции почек. Применение дулаглутида у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЖКТ, включая тяжелый парез желудка, не изучалось, поэтому препарат не рекомендован данной группе пациентов.

Острый панкреатит. Применение агонистов рецепторов ГПП-1 связано с риском развития острого панкреатита. В клинических исследованиях отмечались случаи острого панкреатита, связанные с терапией дулаглутидом.

Пациентов следует информировать о характерных симптомах острого панкреатита, включая постоянные сильные боли в области живота. При подозрении на панкреатит терапию дулаглутидом следует прекратить. При подтверждении диагноза панкреатита дулаглутид следует отменить без возобновления терапии. В отсутствие других признаков и характерных симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы само по себе не является прогностическим фактором для острого панкреатита.

Гипогликемия. У пациентов, получающих дулаглутид одновременно с производными сульфонилмочевины или инсулином, может быть повышен риск гипогликемии.

Риск гипогликемии можно снизить за счет уменьшения дозы производных сульфонилмочевины или инсулина.

Неизученные группы пациентов

ХСН. Опыт применения дулаглутида у пациентов с ХСН ограничен.

Содержание натрия. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу 1,5 мг, т.е. практически не содержит натрия.

Фертильность. Данные о влиянии дулаглутида на фертильность у человека отсутствуют. У крыс не наблюдалось прямое влияние на спаривание или фертильность после применения дулаглутида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Дулаглутид оказывает минимальное влияние или не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При применении дулаглутида в сочетании с производными сульфонилмочевины или инсулином рекомендуется соблюдать осторожность во избежание развития гипогликемии при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения, 0,75 мг/0,5 мл или 1,5 мг/0,5 мл. По 0,5 мл раствора в шприце. Шприц укупорен с одной стороны, а с другой — снабжен иглой для инъекций с защитным колпачком. Шприц встраивают в шприц-ручку. По 4 шприц-ручки вместе с руководством по использованию шприц-ручки помещают в пачку картонную.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Эли Лилли энд Компани, США «Еli Lilly and Соmраnу», USA. Эли Лилли энд Компани, Корпоративный центр Лилли, Индианаполис, Индиана 46285, США. Eli Lilly and Соmраnу, Lilly Corporate Center, Indianapolis, Indiana 46285, USA.

Представительство в России/адрес для предъявления претензий. Московское представительство АО «Эли Лилли Восток С.А.», Швейцария. 123317, Москва, Пресненская наб., 10.

Тел. (495) 258-50-01; факс: (495) 258-50-05.

ООО «Лилли Фарма» является эксклюзивным импортером препарата Трулисити® на территории Российской Федерации.

Комментарий

Держателем регистрационного удостоверения препарата Трулисити™ на территории Российской Федерации является «Эли Лилли Восток С.А. (Швейцария).

Основные сведения

Торговое название
Трулисити
Действующее вещество (МНН)
Дулаглутид
Дозировка или размер
0.75 мг/0.5 мл
Форма выпуска
раствор для подкожного введения
Первичная упаковка
шприц-ручка
Объём упаковки
0,5 мл
Количество в упаковке
4
Производитель
Eli Lilly
Страна
США
Срок годности
2 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать)
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Сертификаты Трулисити 0.75 мг/0.5 мл, раствор для подкожного введения, 0,5 мл, 4 шт.

Отзывы о Трулисити

У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в Ютеке
Купить Трулисити, 0.75 мг/0.5 мл, раствор для подкожного введения, 0,5 мл, 4 шт. в Вологде с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Трулисити, 0.75 мг/0.5 мл, раствор для подкожного введения, 0,5 мл, 4 шт. в Вологде от 6059 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Трулисити, 0.75 мг/0.5 мл, раствор для подкожного введения, 0,5 мл, 4 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.