| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| неостигмина метилсульфат | 15 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза; крахмал картофельный; кальция стеарат |
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.
Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25%. T1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
миастения;
двигательные нарушения после травмы мозга;
параличи;
восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
слабость родовой деятельности (редко);
открытоугольная глаукома;
неврит, атрофия зрительного нерва;
атония ЖКТ;
атония мочевого пузыря;
устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Внутрь, за 30 мин до еды.
Взрослым — 10–15 мг 2–3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.
Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).
Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4–6 раз в сутки с интервалом 40 мин.
гиперчувствительность;
эпилепсия;
гиперкинезы;
ваготомия;
ишемическая болезнь сердца;
брадикардия;
аритмии;
стенокардия;
бронхиальная астма;
выраженный атеросклероз;
тиреотоксикоз;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
перитонит;
механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;
аденома предстательной железы;
период острого заболевания;
интоксикации у резко ослабленных детей;
беременность;
период лактации.
С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.
Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.
Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.
Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.
Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.
Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.
По рецепту.
ОАО «Дальхимфарм».
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Тел.: 55-22-55; 55-22-42.
