Действующее вещество: кеторолака трометамин 10 мг
таблетки
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика: После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.
Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.
Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях)
Взрослым внутрь назначают по 10 мг каждые 4-6 ч.
При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза препарата (для любой лекарственной формы) - 90 мг.
Клинических данных по острой передозировке препарата нет. В экспериментальных исследованиях после однократного введения 100 мг/кг массы тела у животных наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, затруднение дыхания, рвота
На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений. При одновременном применении Кетанова с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов. In vitro кеторолак уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови.
При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Отпускается по рецепту врача
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
3 года
По рецепту
С.К.Терапия С.А., Румыния
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
АптекаПлюс | Ленина ул, 76, Череповец, Вологодская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 356 ₽ |
Твоя экономия Партнёр АптекиПлюс | Победы пр, 151А, Череповец, Вологодская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 356 ₽ |
Антей | Архангельская ул, 41, Череповец, Вологодская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 391 ₽ |
Apteka POLZAru | Максима Горького ул, 57, Череповец, Вологодская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
Алоэ POLZAru | Окружное ш, 35, Вологда, Вологодская обл | 10:00-22:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
Аптека POLZAru | Садовая ул, 23, Надеево п, Вологодский р-н, Вологодская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
Вита Норд POLZAru | Гледенская ул, 61, Великий Устюг, Великоустюгский р-н, Вологодская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
Вологдафарм POLZAru | Чернышевского ул, 93, Вологда, Вологодская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 416 ₽ |
ИП Краснобаева POLZAru | Маршала Конева ул, 18Г, Вологда, Вологодская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб | 416 ₽ |
ЛекарЪ Оплата только наличными POLZAru | Данилова ул, 26, Череповец, Вологодская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
ЛекарЪ ТИ и ДИ Оплата только наличными POLZAru | Космонавта Беляева ул, 32, Череповец, Вологодская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
Магнит аптека POLZAru | Советская ул, 5, Харовск, Вологодская обл | 08:30-20:30 Пн-Вс | 416 ₽ |
Максавит POLZAru | Пошехонское ш, 26, Вологда, Вологодская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 416 ₽ |
Панацея POLZAru | Победы пр, 61, Череповец, Вологодская обл (Центр Мать и Дитя) | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб, 09:00-17:00 Вс | 416 ₽ |
Планета здоровья POLZAru | Октябрьский пр, 25, Череповец, Вологодская обл | 08:00-23:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
Со-Фарм POLZAru | Гоголя ул, 99, Вологда, Вологодская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 416 ₽ |
Супераптека POLZAru | Ленина ул, 133, Череповец, Вологодская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
Химфарма Оплата только наличными POLZAru | Ветеранов ул, 1, Череповец, Вологодская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 416 ₽ |
Надежда | Шекснинский пр, 25, Череповец, Вологодская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 418 ₽ |
Будь Здоров! | Пионерская ул, 16, Череповец, Вологодская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 421 ₽ |