Аласенс, 1.5 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь и инстилляций, 1 шт.

во флаконах вместимостью 10 мл; в пачке картонной 1 флакон (0,5 г) или во флаконах вместимостью 20 и 50 мл; в пачке картонной 1 флакон (1,5 г).

Кристаллический порошок от белого или белого с зеленовато-желтым или кремовым оттенком до светло-кремового цвета.

5-аминолевулиновая кислота (5-АЛК) является предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IХ в присутствии экзогенной 5-АЛК.

Накопление протопорфирина IХ в опухоли происходит в течение 4–6 ч после накожного применения мази с Аласенсом и 1–6 ч после использования растворов препарата (инстилляции, ингаляции, прием внутрь). Высокий флуоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания мазевой аппликации или применения препарата в виде раствора и достигает 2–30-кратной величины. Это позволяет при проведении флуоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально неопределяемые опухолевые образования для последующего органосохраняющего лечения (электрорезекция и др.) без повреждения ткани, окружающей опухоль, или проводить эффективную фотодинамическую терапию поверхностных опухолей.

На протяжении 48 ч после наружного применения мази с Аласенсом, инстилляции и ингаляции растворов препарата в рекомендуемых дозах у подавляющего большинства больных не происходит повышения концентрации протопорфирина IХ в плазме крови. В отдельных случаях, а также при приеме раствора Аласенса внутрь, может наблюдаться увеличение протопорфирина IX в крови на протяжении 6–9 ч. В моче у большинства больных протопорфирин IХ также не выявляется и не наблюдается статистически достоверных изменений содержания интермедиантов синтеза порфиринов. Возможно увеличение концентрации и общего количества выводимых пигментов в моче в течение 3–9 ч после приема Аласенса внутрь.

Флуоресцентная диагностика и фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).

Флуоресцентная диагностика злокачественных новообразований мочевого пузыря, слизистой оболочки полости рта и пищеварительного тракта, гортани, трахеи, бронхов.

ИНСТРУКЦИЯ по применению

ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 20.12.2001, пр. №18.

Состав. 1 флакон с порошком для приготовления раствора для внутрипузырного введения содержит:

действующее вещество: гидрохлорид 5-аминолевулиновой кислоты 0,5 или 1,5 г.

вспомогательные вещества: нет.

Описание. Кристаллический порошок от белого или белого с зеленовато- желтым или кремовым оттенком до светло-кремового цвета.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. 5-аминолевулиновая кислота (5-АЛК) является предшественником протопорфирина IX в организме человека.

Механизм действия Аласенса основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IX в присутствии экзогенной 5-АЛК.

Накопление протопорфирина IX в опухоли происходит в течение 1,5–2  ч внутрипузырной инстилляции раствора препарата. Высокий флуоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания инстилляции и достигает 3 –23-кратной величины, что позволяет при проведении флуоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально не определяемые опухолевые образования для последующего органосохраняющего лечения (электрорезекция и др.) без повреждения ткани, окружающей опухоль.

Фармакокинетика. На протяжении 48 ч после 2-часовой внутрипузырной инстилляции 3% стерильного раствора Аласенса в дозе 1,5 г у подавляющего большинства больных не происходит повышения уровня протопорфирина IX в плазме крови. В отдельных случаях может наблюдаться его незначительное увеличение в течение 6 ч после окончания введения.

В моче у большинства больных протопорфирин IX так же не выявляется и не наблюдается статистически достоверных изменений содержания интермедиантов синтеза порфиринов. Возможно незначительное увеличение концентрации и общего количества выводимых пигментов в моче в первые 6 ч после инстилляции Аласенса в указанной дозе.

Показания к применению. Аласенс предназначен для флуоресцентной диагностики поверхностных опухолей мочевого пузыря.

Способ применения и дозы. Аласенс применяют в виде 3% стерильного раствора в дозе 1,5 г внутрипузырно. При заболеваниях мочевого пузыря 50 мл раствора вводят через катетер в мочевой пузырь за 1,5–2 ч до проведения сеанса флуоресцентной диагностики и последующего лечения (электрорезекция и др).

Приготовление раствора. 1,5 г Аласенса растворяют в 50  мл стерильного 5% раствора гидрокарбоната натрия.

Раствор следует готовить непосредственно перед использованием.

Проведение флуоресцентной диагностики. Флюоресцентно- диагностическое обследование больных проводится через 1,5–2 ч после инстилляции раствора Аласенса в мочевой пузырь.

В качестве источника излучения, возбуждающего флюоресценцию протопорфирина IX в тканях при обследовании больных используются источники оптического излучения фирм «Карл Шторц» и «Рихард Вольф» — Германия, «Олимпас» — Япония с длиной волны в диапазоне от 385 до 440 нм. Полученное двухмерное флуоресцентное изображение наблюдается с использованием видиосистемы.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Не выявлены.

Передозировка. Значительное повышение дозы Аласенса может вызывать транзиторное увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для внутрипузырного введения 0,5 г во флаконах объемом 10 мл, в пачке картонной 1 флакон.

Порошок для приготовления раствора для внутрипузырного введения 1,5 г во флаконах объемом 20 мл или во флаконах для кровезаменителей объемом 50 мл, в пачке картонной 1 флакон.

Условия хранения. В сухом, прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности. 2 года. Препарат не следует употреблять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.

Предприятие-изготовитель. ФГУП «ГНЦ »НИОПИК«.

Местно, инстилляционно, ингаляционно и внутрь.

Аласенс применяют в виде 5, 10 или 20% мази местно; 1,5 или 3% стерильного раствора путем инстилляции, 10% стерильного раствора ингаляционно и раствора для приема внутрь в дозах 10–50 мг/кг. Мазь с препаратом наносят равномерным тонким слоем на пораженный участок однократно или повторно (2–4 раза с интервалом 6–7 дней) за 4–6 ч до проведения флуоресцентной диагностики и фотодинамической терапии. При инстилляции: 50 мл раствора вводят через катетер в мочевой пузырь за 1,5–2 ч до проведения сеанса флуоресцентной диагностики. Ингаляцию проводят в течение 30–40 мин за 1,5–2 ч до проведения флуоресцентной диагностики. При приеме внутрь препарат растворяют в 200 мл питьевой воды и принимают за 3–6 ч до проведения флуоресцентной диагностики.

Приготовление лекарственной формы

Приготовление мази для аппликации: при нагревании на водяной бане (температура — 80–90 °C) готовят раствор, содержащий 0,9% хлористого натрия, 4% натриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА) и 2% димексида (раствор должен быть прозрачным). Раствор охлаждают до 25–30 °C. Для получения 1 дозы 5, 10 или 20% мази 0,125, 0,25 или 0,5 г Аласенса соответственно растворяют в 0,6 мл полученного раствора и смешивают с 1,2 г ланолина до получения однородной массы, не расслаивающейся в течение 10 мин. К полученной смеси добавляют 0,2 г вазелина и вновь смешивают до получения однородной массы.

Мазь следует готовить не более чем за 24 ч до использования.

Приготовление стерильного раствора для инстилляции: для получения 1,5 или 3% растворов 0,75 или 1,5 г Аласенса соответственно растворяют в 50 мл стерильного 5% раствора гидрокарбоната натрия.

Раствор следует готовить непосредственно перед использованием.

Приготовление стерильного раствора для ингаляции: для получения 10% стерильного раствора 1 или 1,5 г Аласенса растворяют в 10 или 15 мл 5% раствора гидрокарбоната натрия соответственно.

Раствор следует готовить непосредственно перед использованием.

Приготовление стерильного раствора для приема внутрь: необходимое количество препарата растворяют в 200 мл негазированной питьевой воды.

Раствор следует готовить непосредственно перед использованием.

Проведение флуоресцентной диагностики

Флуоресцентно-диагностическое обследование больных проводится через 4–6 ч после нанесения мази, через 1,5–2 ч после инстилляции или ингаляции раствора Аласенса, через 3–6 ч после приема раствора препарата внутрь. В качестве источника излучения, возбуждающего флюоресценцию протопорфирина IХ в тканях при обследовании больных используются источники оптического излучения фирм «Карл Шторц» и «Рихард Вольф» (Германия), «Олимпас» (Япония) с длиной волны в диапазоне от 385 до 440 нм. Полученное двухмерное флуоресцентное изображение наблюдается с использованием видеосистемы.

Проведение фотодинамической терапии

Облучение поверхностных опухолей кожи проводят сразу после окончания флуоресцентной диагностики с помощью источников оптического излучения с длиной волны 630–675 нм. Плотность мощности излучения — 100–300 мВт/см², плотность энергии — 100–200 Дж/см².

Повышенная чувствительность к препарату.

Возможны аллергические реакции.

В первые часы после местного применения мази с Аласенсом при пребывании на ярком солнечном свете возможны локальные фототоксические реакции кожи в зоне аппликации мази.

Симптомы: транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз (при значительном превышении доз).

Не выявлено.

Соблюдение светового режима в течение 24 ч после местного применения мази с Аласенсом.