Перинева в Вологде

Белые или приближенные к белому цвету таблетки содержат активное вещество - периндоприл. Геометрия может быть двух видов: овальные, с содержанием активного вещества 4 мг или круглые, в которых доля периндоприла составляет 8 мг. Выполненные экземпляры выпуклые с двух сторон, имеют поперечную риску и фаску по окружности.

Состав

Для формы с массовой долей действующего вещества равной 4 мг и общей массой 76,78 мг, характерно наличие следующих компонентов:

• периндоприл эрбумин – 4мг;

• кремния диоксид;

• гексагидрат хлорида кальция;

• стеарат магния;

• лактоза (моногидрат);

• супердисинтегрант (Crospovidone);

• целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ).

Гранулы массой 153,56 мг с доле активного вещества 8 мг, имеют в составе дополнительные компоненты массой в два раза больше.

Показания

• уменьшение опасности развития осложнений при устойчивой ишемической болезни сердца (ИБС);

• повышенное артериальное давление (АД);

• постоянная сердечная недостаточность (хроническая форма);

• уменьшение риска повторения инсульта и инфаркта.

Противопоказания

• недостаток лактазы, галактозная непереносимость;

• ангионевротическая отечность (наследственная/идиопатическая);

• непереносимость активного вещества, других представителей ингибиторов АПФ и вспомогательных компонентов, входящих в состав данного средства;

• двусторонний стеноз почечных артерий;

• возрастные ограничения до 18 лет;

• рефрактерная гиперкалиемия;

• анурия и почечная недостаточность;

• артериальный стеноз почки;

• мальабсорбционый синдром глюкозы-галактозы;

• беременность;

• период грудного вскармливания.

С осторожностью надо применять в следующих ситуациях:

• значительная гиповолемия гипонатриемия;

• стеноз сердечных клапанов (аортального и митрального);

• гипертрофическая кардиомиопатия;

• заболевания соединительной ткани;

• при терапии иммунными депрессантами;

• угнетенного кроветворения костного мозга;

• реноваскулярная гипертензия;

• снижение ОЦК;

• цереброваскулярные заболевания;

• сахарный диабет.

Дозировка и способ применения

Препарат применяется внутрь. Рекомендуется осуществлять прием в утренние часы один раз в сутки. Доза разового приема подбирается индивидуально для каждого больного и зависит от личной реакции организма на действие средства и тяжести заболевания.

Обычно на первом месяце терапии повышенного уровня АД назначается доза, равная 4 мг в сутки. Для пожилых пациентов это количество уменьшается до 2 мг.

2 мг в качестве начальной дозировки назначается пациентам, страдающим хронической формой сердечной недостаточности и для профилактики повторения инсульта. Такой суточный объем потребляется в течении первых двух недель. При устойчивом проявлении ишемической болезни сердца прием начинают с 4-х мг средства, функционирование почек определяет уровень дозировки при почечной недостаточности.

Если усвоение первоначально назначенного количества проходит хорошо, а эффективность лечения в течение месяца незначительная, то можно увеличить разовую суточную дозировку до 8 мг и до 4 мг для пожилых людей.

Лечение должно происходить при постоянном контроле уровня и динамики АД и состояния функций почек. Контролируется также количество ионов калия в кровяной сыворотке.

Применяют лекарство длительный период времени или до полного выздоровления.

Применение при беременности противопоказано, а в период кормлении грудью необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Постоянные симптомы, вызванные передозировкой этого препарата, не определены. Не исключается диурез в форсированной форме, большой потерей электролитических составов и жидкости, сонливое состояние, расстройство пищеварительной системы, повышение АД, признаки сердечнососудистой недостаточности.

Унифицированных антидотов не существует. В зависимости от проявлений передозировки показано снижение количества принимаемого лекарства или полный отказ от использования. Необходимо восполнение водного и электролитного баланса в организме. Метод очистки крови не оказывает существенного влияния.

При значительном понижении уровня калия, назначаются препараты, содержащие это элемент. При признаках сердечной недостаточности больного переводят в сидячее положение, проводятся мероприятия терапевтического снятия симптомов.

При проявлении кожных реакций (покраснение кожного покрова или крапивница), возникновении головной боли, возбужденного состояния, высокого потоотделения, цианозных ощущений, тошноты, рекомендуют проведение манипуляций по катетеризации вен, назначается кислород и обеспечивается приток свежего воздуха. При острой необходимости можно ввести эпинефрин, раствор, восполняющий потерю жидкости и глюкокортикоид.

Возможные побочные эффекты

• На сторону сердечно-сосудистой системы может оказываться нечастое воздействие в виде экстрасистолии, тахикардии, учащенного сердцебиения, покраснения кожи лица. Были замечены случаи проявления резкого повышения артериального давления, гиповолемии, тромбоэмболии и тромбоза глубоких вен.

• На нервной системе весьма часто возможно следующее отражение - головокружение, головная боль, сонливость. Нечасто может возникать судорожные мышечные сокращения в области нижних конечностей, потеря или помутнение сознания, снижение чувствительности и онемение конечностей.

• В области обмена веществ возможно возникновение (нечасто) гиперхолестеринемии, полидипсии и гипертриглицеридемии.

• Со стороны пищеварительной системы не исключены: диарея (часто). При неизвестной частоте возможны боль в животе, проявления метеоризма, тошнота, рвота, снижение до полной потери аппетита, диспепсия и панкреатит.

• В области дыхательных органов возможны нечастые кровотечения из носа.

• Мочевыводящая система и почки могут отреагировать частым мочеиспусканием, никтурией, полиурией, продолжительной задержкой мочи, ростом концентрации мочевины в составе крови.

• Воздействие на показатели лабораторных исследований может состоять в следующем: рост числа тромбоцитов, гипергликемия, гипокалиемия, гиперурикемия, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, незначительный рост активности щелочной фосфатазы в крови, повышенная активизация некоторых ферментов печени, таких как ГГТ, алкалоз метаболитов, снижение уровня натрия и хлора в крови.

• Возможно обратимое и частичное снижение уровня слуха и влияние на зрительный нерв.

• Не исключается воздействие на кожные покровы тела в виде покраснения, сыпи и обострения чувствительности кожи к ультрафиолетовому излучению.

• Нечасто прием препарата вызывает слабость, жажду, нервную возбудимость и высокую активность, повышенную утомляемость.

Фармакологическое действие

Периндоприл представляет собой ингибитор фермента АПФ. Его основное действие направлено на уменьшение содержания основного пептида, называемого в медицине ангиотензин II, который оказывает на сосуды сужающий эффект, также растет сопротивление сосудистой системы (ОПСС). Под воздействием препарата переход ангиотензина I в ангиотензин II замедляется, и количество второго пептида резко падает. При этом увеличивается активность ретина в кровяной плазме, снижается процесс секреции альдостерона, предотвращается разрушение брадикинина, оказывающего расширительное воздействие на сосуды.

Снижение ОПСС и расширение сосудов способствует понижению артериального давления, ускоряет течение крови, а частота сердцебиения не увеличивается. Такой терапевтический эффект достигается благодаря периндоприлату – активному метаболиту.

Периндоприл эффективен в терапии гипертонической болезни любой степени тяжести и способствует стабилизации АД и ускорению кровотока в почках.

Максимальный результат от действия принятого средства наступает за период от 4-х до 6-ти часов и продолжается длительный отрезок времени. Эффект продолжается и после окончания приема. Этому способствует восстановление эластичности сосудов, их расширение, нормализация структуры ткани.

При сердечной недостаточности периндоприл нормализует рабочий ритм сердцебиения, не допуская перегрузки. У пациентов с ХСН при применении препарата было зафиксировано:

• уменьшение общего периферического сопротивления сосудов;
• снижение уровня давления при заполняемости обоих сердечных желудочков;
• увеличение сердечного индекса и выброса.

При применении периндоприла дополнительно уменьшение риска повторения инсульта и инфаркта с летальным исходом или угрозой инвалидности и серьезных осложнений сердечнососудистой системы.

Фармакокинетика

Потребленное внутрь лекарственное средство всасывается через печень из желудочно-кишечного тракта с эффектом "первого прохождения", который имеет «ограниченный эффект».

Максимальная концентрация препарата в кровяной сыворотке достигается в течение 1.0 часа после приема. Употребление еды не сказывается на уровне абсорбирующей эффективности. Функциональное состояние почек и печени также оказывают решающего влияния на абсорбцию. Интеграция активного вещества и белкового материала плазмы крови составляет 99%.

Объемное распределение у здоровых людей и пациентов с легкой формой почечной и сердечной недостаточностью лежит в диапазоне от 12 до 15 л. В два раза этот параметр возрастает при циррозе печени. В процессе воздействия на печень, в ее клетках образуются метаболиты трех видов.

Главный антрон (до 27%) представляет собой активный метаболит периндоприлата он попадает в кровь и достигает максимальной концентрации в течение 3-4 часов. Пять других представителя метаболитов, не являются активными с медицинской точки зрения и их концентрация слишком мала, чтобы значительно влиять клинический результат.

На полное выведение средства у здорового человека затрачивается 4 часа. При нормальном функционировании почек из организма ими выводится 80% дозы, принятого внутрь вещества в виде метаболитов и около 20% в первоначальном состоянии.

Скорость выведения (общий клиренс) препарата достигает порядка 40-41 мл/мин, при этом на долю почечного клиренса приходится 25% от общего объема или около в количественном выражении – 10 мл за мин.

У больных, страдающих сердечной недостаточностью в хронической форме, скорость вывода препарата из организма почками и печенью снижается на 50%. Почечная недостаточность компенсируется печеночной активностью, и общий клиренс препарата остается на том же уровне. Также цирроз печени снижает скорость выведения препарата и его производных из организма, но активизация почечной активности оставляет общий клиренс на средних показателях.

Фармакокинетика у людей пожилого возраста очень похож на этот показатель у молодых пациентов. Некоторое снижение функциональных возможностей почек по выводу лекарства, связанное с возрастными изменениями, не сказывается на общем количестве выводимого вещества.

Взаимодействие с другими препаратами

Единовременное сочетание применения данного лекарства с другими фармакологическими средствами имеет следующие последствия:

• возможна потеря организмом калия при взаимодействии со стероидными гормонами и препаратами со слабительным эффектом;

• повышается токсичность сердечных средств растительного происхождения, антибиотиков, платиновых препаратов, аминогликозидов и бактерицидных веществ;

• ослабление действия гипогликемических препаратов;

• усиливается действие курареподобных миорелаксантов, препаратов стабилизирующих АД, и теофиллина;

• непродолжительное падение давления при совмещении с ингибиторами;

• усиление токсического воздействия производных салициловой кислоты;

• НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие;

• увеличение токсичного воздействия литийсодержащих препаратов;

• снижение эффективности при совмещении с гипохолестеринемическими веществами;

• диуретические средства – снижение АД;

• НПВП – ослабляет действие активного компонента АПФ;

• ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства, бета-адреноблокаторы и нитраты - можно комбинировать.

Форма выпуска

Факрмацевтическая промышленность выпускает препарат с массовой долей активного вещества в 4 и 8 мг. Для упаковки используются блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги, покрытой пленкой из поливинилхлорида, образующей ячейки. Каждый блистер может содержать 10, 14 или 30 штук таблеток.

Блистеры помещены в картонную коробку. Количество пластинок может составлять:

• 3, 6 или 9 пластинок (по 10 табл.);

• 1, 2, 4, 7 блистеров (по 14 табл.);

• 1, 2, 3 пластинок (по 30 табл.).

Производитель

ООО «КРКА-РУС».