Нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Cmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Cmax составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг – Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл.
Распределение
Связь с белками плазмы – 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Сss) – 24 ч, Сss составляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.
Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Cmax в молоке
достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/л.
Метаболизм
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 %
почками, 6 % - через кишечник.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч.
Кеторолак не выводится при гемодиализе.
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП);
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гипокалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования;
- препарат не применяют для обезболивания перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений;
- внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период родов, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВП, длительный прием НПВП; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции H. pylori; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Еаптека | Зеленый Город мкр, 1, Вологда, Вологодская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 89 ₽ |
Планета здоровья | Октябрьский пр, 25, Череповец, Вологодская обл | 08:00-23:00 Пн-Вс | 90 ₽ |
Алоэ | Окружное ш, 35, Вологда, Вологодская обл | 10:00-22:00 Пн-Вс | 94 ₽ |
Apteka ЗдравСити | Максима Горького ул, 57, Череповец, Вологодская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
Аир ЗдравСити | Фрязиновская ул, 26, Вологда, Вологодская обл | 08:30-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 95 ₽ |
Айболит ЗдравСити | Ленинградская ул, 140, Вологда, Вологодская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
Антей ЗдравСити | Мира ул, 80, Вологда, Вологодская обл | 08:30-20:00 Пн-Сб | 95 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Маршала Конева ул, 21, Вологда, Вологодская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Мира ул, 2, Молочное с, Вологда, Вологодская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
Аптека 33 ЗдравСити | Энтузиастов ул, 8, Кадуй рп, Кадуйский р-н, Вологодская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
Аптека на Красной ЗдравСити | Советский пр, 194, Великий Устюг, Великоустюгский р-н, Вологодская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб, 09:00-17:00 Вс | 95 ₽ |
Аптека №16 ЗдравСити | Кузнецова ул, 16, Великий Устюг, Великоустюгский р-н, Вологодская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт | 95 ₽ |
Аптечный Приказ ЗдравСити | Шатенево ул, 49, Сокол, Сокольский р-н, Вологодская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 95 ₽ |
Арония Оплата только наличными ЗдравСити | Ломоносова ул, 16, Череповец, Вологодская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 95 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Герцена ул, 124, Вологда, Вологодская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
ВИТАМиР ЗдравСити | Северная ул, 7А, Вологда, Вологодская обл | 08:30-20:30 Пн-Сб, 08:00-18:00 Вс | 95 ₽ |
Вита Норд ЗдравСити | Гледенская ул, 61, Великий Устюг, Великоустюгский р-н, Вологодская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
Вита норд ЗдравСити | Октябрьская ул, 1Б, Новатор п, Великоустюгский р-н, Вологодская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
Витамакс ЗдравСити | Победы пр, 111, Череповец, Вологодская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 95 ₽ |
Вологдафарм ЗдравСити | Чернышевского ул, 93, Вологда, Вологодская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 95 ₽ |