Тамсулозин Канон в Вологде

1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой 0.4 мг. содержит:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,40 мг;

вспомогательные вещества: гииромеллоза (гидроксипронилметилцеллюлоза) 71,60 мг, кремния диоксид коллоидный 1.20 мг, лактозы моногидрат 15,40 мг, магния стеарат 2,40 мг. целлюлоза микрокристаллическая 149,00 мг;

пленочная оболочка: Опадрай II желтый 85F32410 7,00 мг. в том числе: поливиниловый спирт 2,800 мг , макрогол (нолиэтиленглпколь) 1,414 мг, тальк 1,036 мг, титана диоксид 1,645 мг. краситель железа оксид желтый 0,105 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе - ядро почти белого цвета.

Альфа1-адреноблокатор

Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α-адренорецепторов особенно α_1А и α_1D подтипов отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Тамсулозин в дозировке 04 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры улучшая отток мочи и. таким образом уменьшение симптомов опорожнения и наполнения мочевого пузыря. Тамсулозин также уменьшает выраженность симптомов наполнения в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.

При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.

Как правило терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В подтипом адренорецепторов которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (ЛД) как у пациентов с артериальной гипертензией так и у пациентов с нормальными показателями артериального давления.

При применении тамсулозина в суточной дозе 0.4 мг случаев клинически значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступпостью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пиши. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозии характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак 04 мг тамсулозина максимальная концентрация тамсулозина в плазме (С_mах) достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии которое достигается к 4-му дню приема концентрация тамсулозина в плазме (C_ss) достигает наибольшего значения через 4-6 часов как натощак так и после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.

Распределение: связь с белками плазмы - около 99%. объем распределения небольшой (около 02 л/кг).

Метаболизм: тамсулозип не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрапсформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов сохраняющих высокую селективность к α_1А- адренорецепторам. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные).

Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) при однократном приеме 04 мг после еды составляет 10 часов при многократном приеме - 13 часов конечное время полу выведения - 22 ч.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь по 1 таблетке (0.4 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность применения не ограничена препарат назначают в виде непрерывной терапии.

Таблетка должна быть принята целиком ее нельзя разжевывать так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Синдром отмены отсутствует.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Дети и подростки до 18 лет

Соответствующих показаний для применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет. Безопасность и эффективность применения тамсулозпна в данной возрастной категории не изучались.

У пациентов с нарушением функции ночек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Применение тамсулозпна у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин) требует соблюдения мер предосторожности и тщательного медицинского наблюдения.

У пациентов с нарушением функции печени

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования препарата не требуется. Применение тамсулозина при печеночной недостаточности тяжелой степени противопоказано.

- гиперчувствительность к тамсулозину (включая ангионевротический отек) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;

- ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе);

- печеночная недостаточность тяжелой степени;

- возраст до 18 лет;

- дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо­галактозной мальабсорбции.

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) артериальная гипотензия при одновременном применении с мощными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.

Частота нежелательных реакций развивающихся при приеме тамсулозина классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100 <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000 <1/100 случаев); редко (≥1/10000 <1 1000 случаев); очень редко (<1 10000 случаев): частота неизвестна - ио имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головокружение;

нечасто - головная боль;

редко - обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты глаукомы.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто - "ощущение сердцебиения";

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:

нечасто - ринит;

частота неизвестна - носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - запор диарея тошнота рвота;

частота неизвестна - сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - сыпь зуд. крапивница;

редко - ангионевротический отек;

очень редко - синдром Стивенса - Джонсона;

частота неизвестна - многоформная эритема эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто - нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию эякуляционпую недостаточность);

очень редко -приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто - астения.

В дополнение к нежелательным реакциям описанным выше при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий аритмия тахикардия и одышка. В связи с тем что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции нс указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином.

Симптомы: снижение артериального давления компенсаторная тахикардия. Лечение симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства увеличивающие объем циркулирующей крови и если необходимо сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно что диализ будет эффективен так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка прием активированного угля и осмотических слабительных.

При совместном применении тамсулозпна с атенололом эналаприлом нифедипином или теофиллином взаимодействии обнаружено не было.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозпна в плазме крови с фуросемидом - снижение концентрации однако это не требует изменения дозы тамсулозпна поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам пропранолол трихлорметиазид. хлормадинон амитриптилин диклофенак глибенкламид симвастатин и варфарин нс изменяют свободную фракцию тамсулозпна в плазме человека invitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама пропранолола трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях invitro нс было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптиллином сальбутамолом глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать с скорость выведения тамсулозниа.

Одновременное применение тамсулозпна с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозпна. Одновременное применение с кетоконазолом (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (С_mах) тамсулозпна в 2.8 и 22 раза соответственно. Тамсулозин не следует назначать в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с мощными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина мощного ингибитора изофермента CYP2D6 приводило к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 13 и 16 раза соответственно однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других блокаторов α₁-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Как и при использовании других α₁-адреноблокаторов. при лечении тамсулозипом в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор пока признаки не исчезнут.

Прежде чем начать терапию тамсулозипом пациент должен быть обследован с тем чтобы исключить наличие других заболеваний которые могут вызывать такие же симптомы как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и если требуется определение простатического специфического антигена (ПСА).

У некоторых пациентов при оперативных вмешательствах но поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) который может привести к осложнениям во время операции иди в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозипом за 1-2 недели до операции но поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраонерациопиой нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозипом у пациентов которым запланирована операция но поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать принимает или принимал ли данный пациент тамсулозии. Эго необходимо для подготовки к возможности развития во время операции интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторпое назначение тамсулозина противопоказано.

Лечение тамсулозипом пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа-1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции до 4- х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние применения тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Тем не менее в связи с возможным головокружением следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами а также занятием деятельностью требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 04 мг

При температуре не выше 25 °C во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

ЗАО "Канонфарма продакшн"

Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн"), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия